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Freisetzung von wasserlöslichen Wirkstoffen aus Chitosan-Mikropartikeln

Chitosan und Chitosan Derivate sind vielversprechende Biopolymere für die nasale oder vaginale Verabreichung von Wirkstoffen mittels Mikro- oder Nanopartikel. Problematisch ist jedoch die pH-abhängige Löslichkeit von Chitosan und der übermäßigen Wasseraufnahme in Anwesenheit von Ionen. Durch die Wasseraufnahme kann es zu einer schnellen initialen Freisetzung des Wirkstoffs durch den Zerfall des Chitosan-basierten Transportvehikels kommen. Zur Stabilisierung der Wirkstofffreisetzung wird an der Modifikation der Polymerstruktur durch physikalische Vernetzung geforscht. Das Ziel der hier vorgestellten Studie war die Untersuchung des Einflusses der Mikropartikelzusammensetzung, insbesondere der Menge des eingebrachten Ionenvernetzer (CF) auf das Freisetzungsprofil von wasserlöslichen Wirkstoffen aus der Chitosan-Matrix.

Zusammenhang zwischen der Quervernetzung und der Freisetzung wasserlöslicher Wirkstoffe durch Chitosan-basierte Mikropartikel

The Correlation between Physical Crosslinking and Water-Soluble Drug Release from Chitosan-Based Microparticles. E. Szymańska, K. Woś-Latosi, J. Jacyna, M. Dąbrowska - Pharmaceutics, 2020

Die Autoren aus Polen stellten Mikropartikel unter Verwendung von Chitosan Glutamat und Beta-Glycerophosphat als Ionenvernetzter mittels Sprühtrocknung her. Die Mikropartikel wurden mit wasserlöslichem Zidovudin gefüllt und hinsichtlich der Wirkstoffbeladung und dem Freisetzungsverhalten optimiert. Zidovudin ist ein wasserlösliches, anti-retrovirales Medikament welches bei HIV-infizierten Patienten eingesetzt wird. Untersucht wurde ob das Vernetzungsverhältnis einen Einfluss auf die Eigenschaften der Mikropartikel hat. Das Zidovudin wird nach anfänglicher explosionsartiger Freisetzung über einen längeren Zeitraum kontinuierlich freigesetzt. Die anfängliche Freisetzung kann durch den Vernetzungsgrad beeinflusst werden. Die zweite Freisetzungsphase wird von der Wirkstoffdiffusion aus der aufgequollenen Polymermatrix bestimmt und steht in Zusammenhang mit der Wirkstoffbeladung.

Ergebnisse

  • der Ionenvernetzer beeinflusste das Quellverhalten der Chitosan-Glutamat-Mikropartikel und das anfängliche Explosionsverhalten
  • kein Einfluss des Ionenvernetzers auf die Freisetzungszeit (Freisetzung von 80% Wirkstoff)
  • Höhere Konzentrationen an Zidovudin führten zu rekristallisiertem Wirkstoff auf der Mikropartikeloberfläche (überschüssige Menge)
  • optimale Formulierung für ein Verhältnis von 3:1 (Polymer : Ionenvernetzer) mit einer Wirkstofffreisetzung von bis zu 210 Minuten

Schlussfolgerung: Die Studie konnte ein geeignetes Verhältnis von Polymer und Ionenvernetzer identifizieren, jedoch sind weitere Optimierungsstudien notwendig, um die Freisetzung aus den Chitosan-Mikropartikeln zu verbessern.

Quelle: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32429349/

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Nanopartikel, Wirkstofftransport, Chitosan Glutamat

Kongresse und Messen

Treffen Sie uns 2023 auf folgenden Messen:

  • EASO Winterschool 2023, Wittenberg, Deutschland, 15.02.-18.02.2023
  • EUCHIS 2023, Siglufjörður, Island, 11.-14.09.2023
  • EPNOE 2023, Graz, Österreich, 18.09.-22.09.2023
  • Asia Pacific Chitin and Chitosan Symposium 2023, Juju, Süd-Korea, 31.10.-03.11.2023

Zur Vereinbarung von Terminen, bitte kontaktieren Sie Frau Richter über sales(at)medical-chitosan.com

Kontakt

  • Heppe Medical Chitosan GmbH
    Heinrich-Damerow-Straße 1
    D-06120 Halle (Saale)
  • Tel.: +49 (0) 345 27 996 300
    Fax: +49 (0) 345 27 996 378
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News

  • Chitosan in Polymer-basierten Nanopartikeln zum Wirkstofftransport ins Auge

    Augenerkrankungen sind durch natürliche Faktoren wie der Blut-Augen-Barriere, Hornhaut oder dem Tränenfilm schwer zu behandeln. Helfen können dort polymerbasierte Nanopartikel u.a. aus Chitosan um den Wirkstofftransport zu verbessern. In diesem Artikel wollen wir Ihnen ein Review zu diesem Thema zusammenfassen.

  • Presseinformation mRNA-Wirkstoffe: Geschützt zur optimalen Wirkung

    Berlin, Halle, 16.03.2023: Seit Januar dieses Jahres wird im Projekt „Zielwirk“ eine neue Chitosan-Technologie zur effizienten Freisetzung von mRNA-Wirkstoffen entwickelt. Die Technologie soll dafür sorgen, dass Medikamente zur Behandlung schwerer Krankheiten besser vom Körper aufgenommen sowie verarbeitet werden können. Die beteiligten Projektpartner Heppe Medical Chitosan GmbH, FDX Fluid Dynamix GmbH, die Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg sowie das Fraunhofer-Institut für Produktionsanlagen und Konstruktionstechnik (IPK) werden dabei vom Bundesministerium für Wirtschaft und Klimaschutz (BMWK) über drei Jahre mit sechs Millionen Euro gefördert.

  • Katja Richter im wissenschaftlichen Komitee der EUCHIS Konferenz 2023

    Wir freuen uns sehr zu verkünden, dass Katja Richter, CEO der Heppe Medical Chitosan GmbH, in das wissenschaftliche Komitee der EUCHIS 2023 berufen wurde. Die EUCHIS 2023, die internationale Konferenz der Europäischen Chitin-Gesellschaft (EUCHIS 2023) und die 15. Internationale Konferenz über Chitin und Chitosan (15. ICCC) wird vom 11. bis 14. September 2023 in Siglufjörður, Island, stattfinden.

  • HMC bei der ESAO Winterschool 2023 in Lutherstadt Wittenberg

    Vom 15.02. bis 18.02.2023 findet in Lutherstadt Wittenberg die ESAO Winterschool 2023 statt. Organisiert wird die Winterschool vom Fraunhofer Institut für Mikrostruktur von Werkstoffen und Systemen (IMWS) sowie der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg. Neben Experten und Expertinnen aus der Wissenschaft, werden wir, die Heppe Medical Chitosan GmbH, ebenfalls vertreten sein.

  • Arginin-Chitosan Nanopartikel für siRNA Transport

    Small interfering RNAs (siRNAs) können als in Gentherapien für z.B. Krebserkrankungen wie Leukämie genutzt werden. Allerdings ist die Anwendung dieser durch einen fehlenden, effizienten Wirkstofftransport limitiert. In der vorgestellten Studie wurde daher Chitosan mit Arginin zu Nanopartikeln funktionalisiert, mit siRNA beladen und deren Eigenschaften als siRNA-Vektor untersucht.

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