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Betablocker und Chitosan

Aufgrund seiner Biokompatibilität und seiner Fähigkeit die Wasserlöslickeit von Wirkstoffen zu erhöhen, kann Chitosan als Hilfsstoff in Wirkstofffreisetzungssystemen genutzt werden. In dem nachfolgenden Artikel stellen wir Ihnen vor, welchen Einfluss physikalische Mischungen aus dem Betablocker Carvediol (CVD) und Chitosan auf die CVD Löslichkeit und das Freisetzungsprofil haben.

CHITOSAN ALS NÜTZLICHER HILFSSTOFF FÜR ORALE UND CUTANE CARVEDIOL-FORMULIERUNGEN

Chitosan as Valuable Excipient for Oral and Topical Carvedilol Delivery Systems. Szymon Sip, Magdalena Paczkowska-Walendowska, Natalia Rosiak, Andrzej Miklaszewski, Katarzyna Grabańska-Martyńska, Karolina Samarzewska, Judyta Cielecka-Piontek, Pharmaceuticals 14, no. 8: 712, 2021, https://doi.org/10.3390/ph14080712.

CVD ist ein Aryloxyalkylaminopropanol Derivat und zählt zu den Betablockern. Betablocker sind Substanzen die antagonistisch auf β1- und β2-Adrenorezeptoren wirken und die Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin kompetitiv hemmen. CVD ist einer der an den häufigsten verschriebenen Wirkstoffen bei kardiovaskulären Erkrankungen. Er zeichnet sich vorallem durch eine geringe Wasserlöslichkeit und ein hohes Permeationsvermögen durch Zellmembranen aus.
In vergangenen Jahren hat die Bedeutung von Chitosan als Hilfsstoff für Arzneimittelformulierungen aufgrund seiner Biokompatibilität, Ungiftigkeit sowie biologischen Abbaubarkeit zugenommen. Durch seine kationischen Eigenschaften kann Chitosan negative geladene Wirkstoffen binden und deren Eigenschaften verändern.
Zur Herstellung der Chitosan-CVD-Formulierungen wurden CVD und Chitosan (80/500 und 80/1000) in verschiedenen Gewichtsanteilen zusammen gemahlen. Auf diese Weise wurden die Partikel unter milden Bedingungen mikronisiert.

ERGEBNISSE

Die Chitosan-CVD-Mischungen wurden mittels Pulver-Röntgenbeugung, FT-IR- und Raman-Spektroskopie, dynamischer Differenzkalorimetrie und Rasterelektronenmikroskopie untersucht. Dabei kam heraus, dass sich die Löslichkeit von Chitosan-CVD-Mischungen im Vergleich zu reinem CVD verbesserte. Wurden dabei Chitosane höherer Viskosität genutzt, verringerte sich die Löslichkeit des Gemisches. Außerdem wurde gezeigt, dass es sich um rein physikalische Mischungen handelte, wo es zu keinen chemischen Bindungen zwischen Chitosan und CVD kam. Die pharmakokinetischen Untersuchungen wurden mittels einer neuen UHPLC-DAD-Methode ausgewertet. Das Mischen von Chitosan und CVD hatte dabei keinen Einfluss auf die Zellperameabilität des Wirkstoffs. Die Bioverfügbarkeit des Gemisches lag bei 23 %. Die Permeabilität von reinem CVD und Chitosan-CVD-Mischungen war für PAMPA Hautmodelle ebenfalls gut. Allerdings verringerte sich die Permeabilität durch die Membran bei der Verwendung von Chitosan mit höherer Viskosität.

Fazit: Durch das gemeinsame Vermahlen von Chitosan und CVD konnten physikalische Mischungen erzeugt werden, die bessere Löslichkeiten in Wasser aufwiesen. In einem in vitro Model des Gastrointestinaltrakts, verbesserte die Verwendung von Chitosan und CVD im Massenverhältnis 1:1 und 1:5 die Löslichkeit des CVD. Die Chitosan-CVD-Mischungen zeigten zudem eine verzögerte Wirkstofffreisetzung über einen längeren Zeitraum, eine Eigenschaft des Chitosans, die auch bereits schon in anderen Studien hervorgehoben wurde. Der vorliegende Artikel zeigt das Potential von Chitosan als Hilfsstoff für CVD in einem modernen drug delivery System. Quelle: https://www.mdpi.com/1424-8247/14/8/712

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Kongresse und Messen

Treffen Sie uns 2023 auf folgenden Messen:

  • EASO Winterschool 2023, Wittenberg, Deutschland, 15.02.-18.02.2023
  • EUCHIS 2023, Siglufjörður, Island, 11.-14.09.2023
  • EPNOE 2023, Graz, Österreich, 18.09.-22.09.2023
  • Asia Pacific Chitin and Chitosan Symposium 2023, Juju, Süd-Korea, 31.10.-03.11.2023

Zur Vereinbarung von Terminen, bitte kontaktieren Sie Frau Richter über sales(at)medical-chitosan.com

Kontakt

  • Heppe Medical Chitosan GmbH
    Heinrich-Damerow-Straße 1
    D-06120 Halle (Saale)
  • Tel.: +49 (0) 345 27 996 300
    Fax: +49 (0) 345 27 996 378
  • Diese E-Mail-Adresse ist vor Spambots geschützt! Zur Anzeige muss JavaScript eingeschaltet sein.

News

  • Chitosan in Polymer-basierten Nanopartikeln zum Wirkstofftransport ins Auge

    Augenerkrankungen sind durch natürliche Faktoren wie der Blut-Augen-Barriere, Hornhaut oder dem Tränenfilm schwer zu behandeln. Helfen können dort polymerbasierte Nanopartikel u.a. aus Chitosan um den Wirkstofftransport zu verbessern. In diesem Artikel wollen wir Ihnen ein Review zu diesem Thema zusammenfassen.

  • Presseinformation mRNA-Wirkstoffe: Geschützt zur optimalen Wirkung

    Berlin, Halle, 16.03.2023: Seit Januar dieses Jahres wird im Projekt „Zielwirk“ eine neue Chitosan-Technologie zur effizienten Freisetzung von mRNA-Wirkstoffen entwickelt. Die Technologie soll dafür sorgen, dass Medikamente zur Behandlung schwerer Krankheiten besser vom Körper aufgenommen sowie verarbeitet werden können. Die beteiligten Projektpartner Heppe Medical Chitosan GmbH, FDX Fluid Dynamix GmbH, die Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg sowie das Fraunhofer-Institut für Produktionsanlagen und Konstruktionstechnik (IPK) werden dabei vom Bundesministerium für Wirtschaft und Klimaschutz (BMWK) über drei Jahre mit sechs Millionen Euro gefördert.

  • Katja Richter im wissenschaftlichen Komitee der EUCHIS Konferenz 2023

    Wir freuen uns sehr zu verkünden, dass Katja Richter, CEO der Heppe Medical Chitosan GmbH, in das wissenschaftliche Komitee der EUCHIS 2023 berufen wurde. Die EUCHIS 2023, die internationale Konferenz der Europäischen Chitin-Gesellschaft (EUCHIS 2023) und die 15. Internationale Konferenz über Chitin und Chitosan (15. ICCC) wird vom 11. bis 14. September 2023 in Siglufjörður, Island, stattfinden.

  • HMC bei der ESAO Winterschool 2023 in Lutherstadt Wittenberg

    Vom 15.02. bis 18.02.2023 findet in Lutherstadt Wittenberg die ESAO Winterschool 2023 statt. Organisiert wird die Winterschool vom Fraunhofer Institut für Mikrostruktur von Werkstoffen und Systemen (IMWS) sowie der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg. Neben Experten und Expertinnen aus der Wissenschaft, werden wir, die Heppe Medical Chitosan GmbH, ebenfalls vertreten sein.

  • Arginin-Chitosan Nanopartikel für siRNA Transport

    Small interfering RNAs (siRNAs) können als in Gentherapien für z.B. Krebserkrankungen wie Leukämie genutzt werden. Allerdings ist die Anwendung dieser durch einen fehlenden, effizienten Wirkstofftransport limitiert. In der vorgestellten Studie wurde daher Chitosan mit Arginin zu Nanopartikeln funktionalisiert, mit siRNA beladen und deren Eigenschaften als siRNA-Vektor untersucht.

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