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Betablocker und Chitosan

Aufgrund seiner Biokompatibilität und seiner Fähigkeit die Wasserlöslickeit von Wirkstoffen zu erhöhen, kann Chitosan als Hilfsstoff in Wirkstofffreisetzungssystemen genutzt werden. In dem nachfolgenden Artikel stellen wir Ihnen vor, welchen Einfluss physikalische Mischungen aus dem Betablocker Carvediol (CVD) und Chitosan auf die CVD Löslichkeit und das Freisetzungsprofil haben.

CHITOSAN ALS NÜTZLICHER HILFSSTOFF FÜR ORALE UND CUTANE CARVEDIOL-FORMULIERUNGEN

Chitosan as Valuable Excipient for Oral and Topical Carvedilol Delivery Systems. Szymon Sip, Magdalena Paczkowska-Walendowska, Natalia Rosiak, Andrzej Miklaszewski, Katarzyna Grabańska-Martyńska, Karolina Samarzewska, Judyta Cielecka-Piontek, Pharmaceuticals 14, no. 8: 712, 2021, https://doi.org/10.3390/ph14080712.

CVD ist ein Aryloxyalkylaminopropanol Derivat und zählt zu den Betablockern. Betablocker sind Substanzen die antagonistisch auf β1- und β2-Adrenorezeptoren wirken und die Neurotransmitter Adrenalin und Noradrenalin kompetitiv hemmen. CVD ist einer der an den häufigsten verschriebenen Wirkstoffen bei kardiovaskulären Erkrankungen. Er zeichnet sich vorallem durch eine geringe Wasserlöslichkeit und ein hohes Permeationsvermögen durch Zellmembranen aus.
In vergangenen Jahren hat die Bedeutung von Chitosan als Hilfsstoff für Arzneimittelformulierungen aufgrund seiner Biokompatibilität, Ungiftigkeit sowie biologischen Abbaubarkeit zugenommen. Durch seine kationischen Eigenschaften kann Chitosan negative geladene Wirkstoffen binden und deren Eigenschaften verändern.
Zur Herstellung der Chitosan-CVD-Formulierungen wurden CVD und Chitosan (80/500 und 80/1000) in verschiedenen Gewichtsanteilen zusammen gemahlen. Auf diese Weise wurden die Partikel unter milden Bedingungen mikronisiert.

ERGEBNISSE

Die Chitosan-CVD-Mischungen wurden mittels Pulver-Röntgenbeugung, FT-IR- und Raman-Spektroskopie, dynamischer Differenzkalorimetrie und Rasterelektronenmikroskopie untersucht. Dabei kam heraus, dass sich die Löslichkeit von Chitosan-CVD-Mischungen im Vergleich zu reinem CVD verbesserte. Wurden dabei Chitosane höherer Viskosität genutzt, verringerte sich die Löslichkeit des Gemisches. Außerdem wurde gezeigt, dass es sich um rein physikalische Mischungen handelte, wo es zu keinen chemischen Bindungen zwischen Chitosan und CVD kam. Die pharmakokinetischen Untersuchungen wurden mittels einer neuen UHPLC-DAD-Methode ausgewertet. Das Mischen von Chitosan und CVD hatte dabei keinen Einfluss auf die Zellperameabilität des Wirkstoffs. Die Bioverfügbarkeit des Gemisches lag bei 23 %. Die Permeabilität von reinem CVD und Chitosan-CVD-Mischungen war für PAMPA Hautmodelle ebenfalls gut. Allerdings verringerte sich die Permeabilität durch die Membran bei der Verwendung von Chitosan mit höherer Viskosität.

Fazit: Durch das gemeinsame Vermahlen von Chitosan und CVD konnten physikalische Mischungen erzeugt werden, die bessere Löslichkeiten in Wasser aufwiesen. In einem in vitro Model des Gastrointestinaltrakts, verbesserte die Verwendung von Chitosan und CVD im Massenverhältnis 1:1 und 1:5 die Löslichkeit des CVD. Die Chitosan-CVD-Mischungen zeigten zudem eine verzögerte Wirkstofffreisetzung über einen längeren Zeitraum, eine Eigenschaft des Chitosans, die auch bereits schon in anderen Studien hervorgehoben wurde. Der vorliegende Artikel zeigt das Potential von Chitosan als Hilfsstoff für CVD in einem modernen drug delivery System. Quelle: https://www.mdpi.com/1424-8247/14/8/712

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Kongresse und Messen

Treffen Sie uns 2023 auf folgenden Messen:

  • EASO Winterschool 2023, Wittenberg, Deutschland, 15.02.-18.02.2023
  • EUCHIS 2023, Siglufjörður, Island, 11.-14.09.2023
  • EPNOE 2023, Graz, Österreich, 18.09.-22.09.2023
  • Asia Pacific Chitin and Chitosan Symposium 2023, Juju, Süd-Korea, 31.10.-03.11.2023

Zur Vereinbarung von Terminen, bitte kontaktieren Sie Frau Richter über sales(at)medical-chitosan.com

Kontakt

  • Heppe Medical Chitosan GmbH
    Heinrich-Damerow-Straße 1
    D-06120 Halle (Saale)
  • Tel.: +49 (0) 345 27 996 300
    Fax: +49 (0) 345 27 996 378
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News

  • Rückblick auf drei Tage des wissenschaftlichen Austausches bei der EUCHIS in Siglufjörður

    HMC war vom 11. bis zum 14. September auf der EUCHIS 2023 in Siglufjörður im Norden Islands vertreten. Falls Sie uns dort nicht treffen konnten, lesen Sie hier unsere Highlights der Konferenz oder besuchen Sie uns noch bis zum 22. September auf der EPNOE in Graz.

  • Abbaubare Körperelektroden aus carboxyliertem Chitosan und Sulfobetain-Methacrylat

    Tragbare Elektroden, über welche vielfältige Körperfunktionen gemessen werden, verursachen elektronischen Abfall und müssen im Fall von Implantaten aufwändig entfernt werden. In der präsentierten Studie wird ein vollständig zersetzbares Materialgemisch mit Chitosan vorgestellt, welches auch bei hoher körperlicher Belastung Bewegung und Schweiß standhält.

  • Weltneuheit Chitosan Molekulargewichtsstandards!

    Auf der EUCHIS 2023 stellt HMC zum ersten Mal Chitosan-Standards vor. ,,Wir sind stolz darauf, endlich einen zuverlässigen Standard für die Molekulargewichtsanalyse anbieten zu können", sagt Katja Richter, Geschäftsführerin von Heppe Medical Chitosan. Das bedeutet, dass Forscher und Kunden Chitosane nicht mehr mit anderen Substanzen wie Pullulan oder PEG/PEO für die Molekulargewichtsanalyse vergleichen müssen. Jetzt können zuverlässige Chitosane verwendet werden. Keine Näherungswerte. Kein Nachdenken darüber, ob es die richtigen, zuverlässigen Ergebnisse sind. Verlässliche Chitosane für exzellente Forschung und hervorragende pharmazeutische Produkte. Diese E-Mail-Adresse ist vor Spambots geschützt! Zur Anzeige muss JavaScript eingeschaltet sein.

  • Aromatisches Derivat von Chitosan verbessert regenerative Eigenschaften

    Die antioxidativen, bakteriostatischen und antientzündlichen Eigenschaften von Chitosan sorgen dafür, dass es sehr gut für Anwendungen in der regenerativen Medizin wie Wundauflagen geeignet ist. In der präsentierten Studie wird ein über eine Schiffsche Base derivatisiertes Chitosan vorgestellt, welches diese Eigenschaften weiter verbessert.

  • Los geht’s mit der EUCHIS 2023!

    Nachdem unsere Chitosan-Krabbe die wunderschöne Landschaft Islands bereist hat, ist sie nun unterwegs Richtung Siglufjörður zur EUCHIS 2023. Wir freuen uns schon sehr darauf alle wiederzusehen und sind gespannt auf den wissenschaftlichen Austausch. Neben Chitosan und unserer Krabbe haben wir großartige Neuigkeiten im Gepäck. Seid gespannt!

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